2012年执业药师药理学知识点：特比萘芬

药物简介

　　「药理及应用」

　　本品为烯丙胺类抗真菌药，抑制真菌细胞麦角甾醇合成过程中的鲨烯环氧化酶，并使鲨烯在细胞中蓄积而起杀菌作用。人体细胞对本品的敏感性为真菌的万分之一。本品有广谱抗真菌作用，对皮肤真菌有杀菌作用，对白色念珠菌则起抑菌作用。

　　本品口服吸收约70％。口服250mg，2小时血药浓度达峰值0.97μg／ml.在剂量50～750mg范围内血药浓度呈正比递升。吸收t1/2为0.8～1.1小时，分布t1/2为4.6小时，t1/2β为16～17小时。在体内与血浆蛋白高度结合，分布容积vd约950l，在皮肤角质层与指甲内有较高浓度，并持续一段时间。在体内代谢后由尿排泄，肝、肾功能不全者药物的血浓度升高。

　　适用于浅表真菌引起的皮肤、指甲感染，如毛癣菌、狗小孢子菌、絮状表皮癣菌等引起的体癣、股癣、足癣、甲癣以及皮肤白色念珠菌感染。

　　「用法」

　　口服，每日1次250mg，足癣、体癣、股癣服用1周；皮肤念珠菌病1～2周；指甲癣4～6周；趾甲癣12周（口服对花斑癣无效）。

　　外用（1％霜剂）用于体癣、股癣、皮肤念珠菌病、花斑癣等，每日涂抹1～2次，疗程不定（约1～2周）。

　　「注意」

　　（1）本品不抑制细胞色素p450酶，几无肝毒性。但因在肝中代谢，肝功能不全者和肾功能不全者应减量。

　　（2）孕妇服用的安全性未定。

　　（3）不良反应有消化道反应（腹胀、食欲不振、恶心、轻度腹痛、腹泻等）和皮肤反应（皮疹），偶见味觉改变。

　　「药物相互作用」

　　利福平加速本品代谢。西咪替丁抑制本品代谢。